作者：未知 文章来源：本站原创 点击数： 更新时间：2008-3-28
| 【性状】 本品为白色不透明硬质胶囊，内容物为白色的粉末或颗粒。 【药理毒理】 优思弗(熊去氧胆酸)在人胆汁中占很少一部分。 经过口服熊去氧胆酸后，通过抑制胆固醇在肠道内的重吸收和降低胆固醇向胆汁中的分泌，从而降低胆汁中胆固醇的饱和度。可能是由于胆固醇的分散和液体晶体的形成，而使胆固醇结石逐渐溶解。依据现有的知识，优思弗治疗肝和胆汁郁积疾病主要是基于通过亲水性的、有细胞保护作用和无细胞毒性的熊去氧胆酸来相对地替代亲脂性、去污剂样的毒性胆汁酸，以及促进肝细胞的分泌作用和免疫调节来完成的。 动物的急性毒性实验表明无毒性作用；亚慢性毒性实验显示，猴子在高剂量时会有一些肝毒性（包括一些酶的改变）和一些形态学上的改变如胆管的肥大、门静脉炎症和肝细胞坏死；经过小鼠和大鼠的长期研究发现无致癌潜力；无致突变作用。 在大鼠实验中，只有当熊去氧胆酸剂量达到2000mg/kg体重（相当于70公斤体重的人每天服用560粒优思弗的剂量）时，会导致尾部畸形；对大鼠的生育力没有影响，同时不削弱大鼠围产期和出生后的发育。 【药代动力学】 口服后可以迅速在空肠和回肠前部被动转运吸收，在回肠末端通过主动转运吸收。一般来说，60%~80%的药物可以被吸收。吸收以后，几乎所有的胆汁酸都在肝中和甘氨酸和牛磺酸结合，然后随胆汁一起分泌。肝中的首过清除率可以达到60%。 在肠道中一部分被细菌降解为7-酮基石胆酸和石胆酸。石胆酸具有肝毒性，可以导致动物肝实质细胞的损害；在人体内，只有很少部分被吸收并在肝细胞中通过硫酸盐化被解毒，随胆汁一同分泌，最终随粪便排出。 熊去氧胆酸的半衰期为3.5-5.8天。 【适应症】 1. 固醇性胆囊结石--必须是X射线能穿透的结石，同时胆囊收缩功能须正常； 2. 胆汁郁积性肝病（如：原发性胆汁性肝硬化）; 3. 胆汁反流性胃炎； 【用法用量】 1. 固醇性胆囊结石和胆汁郁积性肝病 按时用少量水送服。按体重一次10mg/kg，一日一次， 即： 溶石治疗：一般需6-24个月，服用12个月后结石未见变小者，停止服用。治疗结果根据每6个月进行超声波或X射线检查判断。 2. 胆汁反流性胃炎 晚上睡前用水吞服，必须定期服用，一次一粒（250mg），一日一次。 一般服用10-14天，遵从医嘱决定是否继续服药。 | |||||||||||||||||||
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